2023-12-14 11:08:20 | 起点排行榜
靶向药物治疗就是使药物瞄准肿瘤部位,在局部保存相对高的浓度,延长药物的时间,提高对肿瘤的杀伤力,而对正常组织细胞作用较小。目前临床使用的靶向药物有:
一、用于治疗慢性粒细胞白血病和肠胃间质瘤的格列卫(Gleevec,通用名Imitinib)、伊马替尼、施达赛(Sprycel,通用名Dasatinib);
二、用于治疗非小细胞肺癌的易瑞沙(Iressa,通用名Gefitinib)和特罗凯(Tarceva,通用名Erlotinib);
三、用于治疗多发性骨髓瘤的硼替佐米(Velcade,通用名bortezomib);
四、用于治疗HER2基因阳性(过量表达)的乳腺癌的赫塞汀(Herceptin,通用名Trastuzumab);
五、用于治疗结肠癌和非小细胞肺癌的爱必妥(Erbitux,通用名Cetuximab)和维克替比(Vectibix);
六、用于治疗肾细胞癌的多吉美(Nexavar)等。
前列腺癌是我国男性泌尿生殖系统中发病率最高的癌种,且存在肿瘤遗传风险。多数患者在确诊时已处于中晚期,发展为转移性去势抵抗性前列腺癌是造成患者死亡的主要原因。今天给大家介绍一下前列腺癌常用靶向药物:
1.PARP抑制剂类:通过修复DNA损伤的同源重组修复(HRR)基因检测(如BRCA1/2、ATM、CHEK2、RAD51D等),评估PARP抑制剂的使用是目前临床提高晚期前列腺患者治疗疗效的重要策略。
(1)奥拉帕利:用于治疗携带胚系或体细胞BRCA突变(gBRCAm或sBRCAm)且既往治疗(包括一种新型内分泌药物)失败的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)成人患者。
(2)卢卡帕利:是小分子的多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,可以阻断参与修复受损DNA的酶,导致癌细胞死亡,达到减缓甚至阻止肿瘤生长的目的。该药物用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌,可靶向抑制PARP1、PARP2、PARP3。
2.雄激素受体拮抗剂(AR)
(1)卡比鲁胺:属于非甾体类抗雄激素药物,它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。朝晖先是消旋物,其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对应体上。临床中,常与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
(2)恩杂鲁胺:用于治疗已扩散或复发的晚期去势耐受前列腺癌。恩杂鲁胺是雄激素受体拮抗剂,其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集。
(3)阿帕鲁胺:第二代高选择性雄激素受体拮抗剂,与雄激素受体的亲和力是第一代雄激素受体拮抗剂的5倍以上。用于治疗非转移性(前列腺癌细胞未扩散)去势抵抗(激素治疗后疾病仍进展)的前列腺癌。
(4)阿比特龙:是一种雄激素生物合成抑制剂,抑制17 α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。临床上主要适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌患者。
肺癌靶向药
EGFR突变一代药:易瑞沙,特罗凯,凯美纳;
二代药:阿法替尼2992,达克替尼804
三代药:奥西替尼9291,azd3759
ALK突变一代药:克唑替尼
二代药:艾乐替尼,色瑞替尼,AP26113布加替尼
三代药:劳拉替尼3922
cmet扩增:inc280,卡博替尼XL184,克唑替尼
Mek突变:司美替尼6244
Braf突变:达拉非尼,威罗非尼
Ret突变:卡博替尼184,凡德他尼起点排行榜
抗血管生成的靶向药有:尼达尼布,多吉美,阿西替尼,凡德他尼,阿帕替尼,安罗替尼等
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